ARZNEIMITTEL VON EMPFÄNGENDEN URLAUBEN SIND EINEM PATIENTEN NUR VON EINEM ARZT FESTGELEGT. DIESE ANLEITUNG NUR FÜR MEDIZINISCHE ARBEITNEHMER.
Beschreibung des Wirkstoffs Alendronic acid / Acidum alendronicum.
Formel: C4H13NO7P2, chemischer Name: (4-Amino-1-hydroxybutyliden) bisphosphonsäure (und in Form eines Mononatriumtrihydratsalzes).
Pharmakologische Gruppe: Stoffwechsel / Korrektoren des Knochen- und Knorpelstoffwechsels.
Pharmakologische Wirkung: Hemmung der Knochenresorption.
Pharmakologische Eigenschaften
Alendronsäure ist ein Aminobiphosphonat, ein synthetisches Analogon von Pyrophosphat. Alendronsäure bindet an im Knochen befindlichen Hydroxyapatit. Alendronsäure verringert die Aktivität von Osteoklasten, verlangsamt die Knochenresorption - wirkt als spezifischer Inhibitor der durch Osteoklasten vermittelten Knochenresorption. Alendronsäure fördert die Bildung von Knochengewebe mit normaler histologischer Struktur, stimuliert die Osteogenese und erhöht die Knochendichte. Alendronsäure stellt ein positives Gleichgewicht zwischen Knochenreparatur und -resorption wieder her. Alendronsäure reguliert den Calcium-Phosphor-Stoffwechsel.
Die Resorption von Alendronsäure im Gastrointestinaltrakt beträgt 25%. Bei Alendronsäure-Tabletten (10 mg), die 2 Stunden vor den Mahlzeiten eingenommen werden, beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 0,59% für Männer und 0,78% für Frauen. Bei Frauen, die 2 Stunden vor einem Standardfrühstück Alendronsäure in Dosen von 5–40 mg oral auf leerem Magen eingenommen hatten, liegt der Durchschnittswert der absoluten Bioverfügbarkeit bei 0,6%. In einer Studie mit 49 postmenopausalen Frauen wurde festgestellt, dass nach der Einnahme von 10 mg Alendronsäure zwischen 30 und 60 Minuten vor dem Frühstück die Bioverfügbarkeit um etwa 40% abnimmt, verglichen mit den Werten der Bioverfügbarkeit, wenn das Medikament 2 Stunden vor einer Mahlzeit eingenommen wurde. Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure ist nach Einnahme des Arzneimittels zusammen mit Nahrungsmitteln oder Getränken oder innerhalb von 2 Stunden nach einer Mahlzeit unbedeutend. Die kombinierte Verwendung von Alendronsäure mit Orangensaft oder Kaffee führt zu einer Abnahme der Bioverfügbarkeit von etwa 60%. Bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 1 mg / kg wird Alendronsäure in Weichgewebe verteilt, dann schnell im Knochengewebe verteilt oder im Urin ausgeschieden (in präklinischen Studien an männlichen Ratten festgelegt). Beim Menschen beträgt das Verteilungsvolumen von Alendronsäure im Gleichgewichtszustand 28 Liter. Die Konzentration von Alendronsäure im Serum nach oraler Verabreichung in einer therapeutischen Dosis lag unter der Messgrenze (weniger als 5 ng / ml). Alendronsäure bindet zu etwa 78% an Plasmaproteine. Alendronsäure wird im Körper nicht metabolisiert. Bei einer einmaligen intravenösen Injektion von 10 mg Alendronsäure beträgt die systemische Clearance nicht mehr als 200 ml / min, die renale Clearance beträgt 71 ml / min. Innerhalb von 6 Stunden nach intravenöser Infusion wird die Konzentration von Alendronsäure im Serum um 95% reduziert. Bei einer einmaligen intravenösen Injektion von Alendronsäure, markiert mit Kohlenstoffatomen [14C], werden etwa 3% der Substanz innerhalb von 3 Tagen über die Nieren ausgeschieden und eine kleine Menge wird durch den Darm ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit von Alendronsäure beträgt mehr als 10 Jahre, was mit der Freisetzung des Wirkstoffs aus den Knochen zusammenhängt.
Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure unterscheidet sich bei Frauen und Männern nicht signifikant. Die Ausscheidung und Bioverfügbarkeit von Alendronsäure ist bei älteren und jungen Patienten ähnlich. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung muss die Dosis von Alendronsäure nicht angepasst werden, da sie nicht metabolisiert wird und nicht in die Galle ausgeschieden wird. Bei gesunden Freiwilligen reichert sich Alendronsäure nicht im Knochengewebe an und wird schnell im Urin ausgeschieden. Kontrollierte pharmakokinetische Studien zur Verwendung von Alendronsäure bei Nierenversagen wurden nicht durchgeführt, bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist jedoch wahrscheinlich die Entfernung von Alendronsäure verringert. Daher kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine etwas stärkere Anhäufung von Alendronsäure im Knochengewebe erwartet werden. Bei einer Kreatinin-Clearance von 35 bis 60 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 35 ml / min wird die Verwendung von Alendronsäure nicht empfohlen, da dies nicht der Fall ist.
Hinweise
Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose bei Frauen nach der Menopause (Vorbeugung von Knochenbrüchen, einschließlich Hüfte und Wirbelsäule); Osteoporose bei Männern (um Frakturen vorzubeugen, die Knochenmasse zu erhöhen); Osteoporose, verursacht durch die Verwendung von Glukokortikoiden bei Männern und Frauen; Hyperkalzämie bei malignen Tumoren; Morbus Paget (deformierende Osteose) bei Männern und Frauen.
Die Methode der Verwendung von Alendronsäure und Dosis
Alendronsäure wird 2 Stunden (mindestens 0,5 Stunden) vor der ersten Mahlzeit ohne Kauen oral eingenommen. Dabei wird nur Wasser getrunken. Die Dosierung wird je nach Evidenz individuell eingestellt. Die optimale Nutzungsdauer von Alendronsäure ist nicht festgelegt. Die Notwendigkeit, die Behandlung mit Bisphosphonaten fortzusetzen, sollte regelmäßig überprüft werden, insbesondere nach fünf oder mehr Jahren der Anwendung.
Alendronsäure sollte zur Deckung des täglichen Bedarfs an Vitamin D und Kalzium verwendet werden.
Tabletten sollten nur mit normalem Wasser eingenommen werden, da andere Getränke (einschließlich Mineralwasser, Tee, Kaffee, Säfte) die Aufnahme von Alendronsäure reduzieren.
Um die reizende Wirkung von Alendronsäure auf den oberen Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte die Pille erst nach dem Aufwachen und Aufstehen aus dem Bett genommen werden. Die Tablette sollte unzerkaut geschluckt werden (nicht auflösen, kauen, im Mund auflösen, da möglicherweise Geschwüre im Mund und Rachenraum gebildet werden) und ein Glas Wasser trinken. Nehmen Sie keine Tabletten vor dem Schlafengehen ein. Innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme von Alendronsäure ist es nicht ratsam, eine horizontale Position einzunehmen (in horizontaler Position oder vor dem Schlafengehen erhöht das Risiko der Entwicklung einer Ösophagitis).
Wenn Symptome einer Reizung der Speiseröhre auftreten (Dysphagie, Schmerzen hinter dem Brustbein, Auftreten oder Verschlimmerung bestehender Sodbrennen), sollten die Patienten einen Arzt aufsuchen, um die Möglichkeit einer weiteren Behandlung zu beurteilen. Das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen der Speiseröhre ist bei Patienten, die Alendronsäure unter Missachtung von Anweisungen einnehmen oder / und nach der Entwicklung von Symptomen, die auf eine Reizung der Speiseröhre hinweisen, weiterhin erhalten, höher. Der Patient muss die Regeln für die Einnahme von Alendronsäure detailliert erklären und sicherstellen, dass er sie verstanden hat.
Bei Patienten, die Alendronsäure über einen längeren Zeitraum einnehmen, können energiearme Frakturen (Ermüdungsfrakturen) der proximalen Femurdiaphyse auftreten. Frakturen können sich nach einem minimalen Trauma oder in Abwesenheit entwickeln. Bei einigen Patienten können Schmerzen in der Hüfte auftreten, oft mit äußeren Anzeichen einer Stressfraktur mehrere Wochen oder Monate vor der Entwicklung einer kompletten Femurfraktur. Solche Frakturen waren oft beidseitig, so dass bei Patienten mit einer seit langem bestehenden Fraktur der Femurdiaphyse und bei Einnahme von Bisphosphonaten eine Untersuchung des gegenüberliegenden Oberschenkels erforderlich ist. Es ist ratsam, die Anwendung von Bisphosphonaten bei Patienten mit solchen Frakturen nach der Beurteilung ihres Zustands auf der Grundlage einer individuellen Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses einzustellen.
Es gibt Berichte über Osteonekrose des Kiefers bei Patienten mit Osteoporose, die orale Bisphosphonate erhalten. Patienten mit begleitenden Risikofaktoren (z. B. Einnahme von Glucocorticosteroiden, Krebs, Strahlentherapie, Chemotherapie, schlechte Mundhygiene, Infektion, Koagulopathie, Anämie, Zahnfleischerkrankungen) müssen vor der Verschreibung einer Alendronsäurebehandlung einer zahnärztlichen Untersuchung unterzogen werden. Während der Therapie sollten Patientendaten so weit wie möglich einen invasiven zahnärztlichen Eingriff vermeiden. Bei Patienten, die während der Bisphosphonat-Therapie eine Osteonekrose des Kiefers entwickeln, kann ein chirurgischer zahnärztlicher Eingriff die Erkrankung verschlimmern. Es gibt keine Hinweise darauf, dass das Risiko einer Osteonekrose des Kiefers beim Absetzen von Bisphosphonaten bei Patienten, die einen zahnärztlichen Eingriff erfordern, gesenkt werden kann.
Bei Hypocalcämie und anderen Stoffwechselstörungen (z. B. Vitamin-D-Mangel) müssen diese vor Beginn der Behandlung korrigiert werden. Vorgeschriebene Diät, die reich an Kalzium ist. Aufgrund der Erhöhung der Knochendichte während der Behandlung mit Alendronsäure ist eine klinisch asymptomatische geringfügige Abnahme der Phosphat- und Calciumkonzentrationen im Plasma möglich, insbesondere bei Patienten, die Glucocorticosteroide erhalten, bei denen die Calciumabsorption verringert sein kann. Daher ist es wichtig, dass der Körper ausreichend mit Vitamin D und Kalzium versorgt wird, was besonders bei Patienten, die Glukokortikoide erhalten, wichtig ist.
Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Auswirkungen von Alendronsäure auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, zu bewerten. Da die Verwendung von Alendronsäure zu Schwindel und anderen Nebenwirkungen führen kann, ist bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Schnelligkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern (einschließlich Autofahren, Arbeiten mit Mechanismen), besondere Vorsicht geboten und diese Typen dürfen nicht angewendet werden Aktivitäten mit der Entwicklung von Nebenwirkungen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, Verengung der Speiseröhre, Achalasie der Kardia, Zustände, die zu Dysphagie und langsamer Bewegung der Nahrung durch die Speiseröhre führen; Dysphagie, Hypocalcämie, schwere Mineralerkrankungen, schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 35 ml / min), Vitamin D-Mangel, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen), Unfähigkeit des Patienten, aufrecht zu stehen oder zu sitzen mindestens eine halbe Stunde nach Einnahme des Arzneimittels.
Einschränkungen bei der Verwendung von
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts in der akuten Phase (Ösophagitis, Gastritis, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür, Duodenitis), aktive gastrointestinale Blutungen, Operationen am oberen Gastrointestinaltrakt in der Geschichte, Hypovitaminose D.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Alendronsäure ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Es gibt keine streng kontrollierten und ausreichenden klinischen Studien zur Sicherheit der Anwendung von Alendronsäure während der Schwangerschaft und Stillzeit. Studien an Ratten haben gezeigt, dass Alendronsäure die Diskoordination der Wehen verursacht, die durch Hypokalzämie, Gewichtsverlust des Fötus und Beeinträchtigung der Knochenbildung des Fötus verursacht wird. Zum Zeitpunkt der Behandlung mit Alendronsäure muss das Stillen gestoppt werden (es ist nicht bekannt, ob Alendronsäure in die Muttermilch übergeht).
Nebenwirkungen von Alendronsäure
Verdauungssystem: Aufstoßen, Blähungen, gastroösophagealen Reflux, saures Aufstoßen, Dyspepsie, Durchfall, Verstopfung, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Natursekt, Perforation der Speiseröhre, Geschwür der Schleimhaut des Mundes, des Rachens, Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Oropharynxulkus, Osteonekrose des Kiefers, Blutungen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt.
Muskel-Skelett-System: Schmerzen in Knochen, Gelenken, Muskeln (einschließlich schwerer, die zu einer Behinderung führen), Gelenkschwellung, atypische Frakturen der proximalen Femurdiaphyse, Muskelkrämpfe.
Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Geschmacksumkehrung, Schwindel, Skleritis, Uveitis, Episkleritis.
Haut: Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Pruritus, schwere Hautreaktionen, Hautrötung, Erythem, toxische epidermale Nekrolyse, malignes exsudatives Erythem.
Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen, Hauthyperämie, Urtikaria, Angioödem.
Andere: Unwohlsein, Asthenie, Fieber, grippeähnliche vorübergehende Symptome (erhöhte Müdigkeit, Muskelschmerzen, Fieber), periphere Ödeme, asymptomatische Hypokalzämie, asymptomatische vorübergehende Hypophosphatämie.
Die Wechselwirkung von Alendronsäure mit anderen Substanzen
Arzneimittel, die Calcium enthalten, einschließlich Antazida, reduzieren die Absorption von Alendronsäure.
Das Intervall zwischen der Einnahme von Alendronsäure und anderen Arzneimitteln sollte mindestens 1 Stunde betragen.
Kalziumkarbonat, Kalziumchlorid, Magnesiumhydroxid und Magnesiumoxid reduzieren die Absorption von Alendronsäure (das Intervall zwischen der Einnahme dieser Medikamente sollte mindestens 1 Stunde betragen).
Ranitidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure um das 2-fache (klinischer Wert wird nicht bestimmt).
Nichtsteroidale Antirheumatika verbessern die Gastrotoxizität von Alendronsäure. Acetylsalicylsäure kann bei gleichzeitiger Anwendung die Nebenwirkungen von Alendronsäure im Gastrointestinaltrakt verstärken.
Die Einnahme von Prednisolon ist nicht von klinisch signifikanten Veränderungen der Bioverfügbarkeit von Alendronsäure begleitet.
In klinischen Studien bei Patienten, die Östrogenpräparate (transdermal, intravaginal, oral) zusammen mit Alendronsäure einnahmen, wurde keine klinisch signifikante Interaktion festgestellt.
Spezielle Studien zur Wechselwirkung von Alendronsäure mit Medikamenten wurden nicht durchgeführt, aber seine Verwendung in klinischen Studien mit einer großen Anzahl von häufig verwendeten Medikamenten ging nicht mit der Entwicklung einer klinisch signifikanten Wechselwirkung einher.
Überdosis
Bei einer Überdosis Alendronsäure entwickeln sich Hypophosphatämie, Hypokalzämie, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspeptika, Ösophagitis, Dysphagie, Sodbrennen, Gastritis und erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts.
Behandlung: Einnahme von Kalzium enthaltenden Antazida oder Milch zur Bindung von Alendronat; der Patient muss aufrecht stehen; Erbrechen sollte wegen des Risikos von Ösophagusläsionen nicht induziert werden. symptomatische Behandlung.
Alendronat - offizielle Gebrauchsanweisung
Registrierungs Nummer:
Handelsname der Droge: Alendronat
Internationaler, nicht geschützter Name (INN): Alendronsäure
Dosierungsform: Tabletten
Zutaten: 1 Tablette enthält:
Wirkstoff:
Alendronat 10 mg. Enthält den Wirkstoff Alendronat-Natriumtrihydrat 13,05 mg, bezogen auf Alendronsäure 10,00 mg
Alendronat 70 mg. Enthält Wirkstoff Alendronat Natriumtrihydrat 91,36 mg, bezogen auf Alendronsäure 70,00 mg.
Hilfsstoffe: Maisstärke (C * Pharm 93000), Laktose (Milchzucker), Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose.
Beschreibung: Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe, flachzylindrische Form mit einer Fase oder mit einer Fase und einem Risiko (Dosierung von 70 mg). Kleinere Marmorierung ist erlaubt.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Knochenresorptionshemmer-Bisphosphonat.
ATX M05BA04-Code
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Ein nicht hormonspezifischer Inhibitor der osteoklastischen Knochenresorption (aus der Gruppe der Amino-bis-phosphonate, synthetische Analoga des Pyrophosphats, die Hydroxylapatit im Knochen binden), unterdrückt Osteoklasten. Stellt ein positives Gleichgewicht zwischen Resorption und Wiederherstellung des Knochens her, erhöht progressiv die Knochendichte (reguliert den Phosphor-Calcium-Metabolismus), fördert die Bildung von Knochengewebe mit einer normalen histologischen Struktur.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure beträgt 2 Stunden vor den Mahlzeiten auf leeren Magen 0,64% (für Frauen) und 0,6% (für Männer). Bei nüchternem Magen wird 1-1,5 Stunden vor einer Mahlzeit um 40% reduziert. Kaffee und Orangensaft reduzieren die Bioverfügbarkeit um 60%.
Verteilung:
Das durchschnittliche Verteilungsvolumen im Gleichgewicht (mit Ausnahme von Knochen) beim Menschen beträgt im Gleichgewicht mindestens 28 Liter. Die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma nach oraler Verabreichung in einer therapeutischen Dosis ist für eine analytische Bestimmung zu niedrig (
Alendronsäure: Gebrauchsanweisung
Zusammensetzung
Beschreibung
Pharmakologische Wirkung
Pharmakokinetik
Indikationen zur Verwendung
- Behandlung von Osteoporose bei Frauen nach der Menopause;
- Verhinderung der Entwicklung von Frakturen, einschließlich Hüftfrakturen und Kompressionsfrakturen der Wirbelsäule.
Gegenanzeigen
- Speiseröhrenkrankheiten, die die Entleerung verlangsamen, wie z. B. Strikturen oder Achalasie;
Unfähigkeit, 30 Minuten lang aufrecht zu sitzen oder zu stehen;
Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Arzneimittels;
Mit Exazerbation von Erkrankungen des oberen Gastrointestinaltraktes, wie Dysphagie, Erkrankungen der Speiseröhre, Gastritis, Duodenitis, Magengeschwür;
Alendronsäure wird bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei Anwendung der Qualitätssicherung nicht empfohlen
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/Alendronsäure
Pharmazeutische Wirkung
Ein nicht hormonell spezifischer Inhibitor der osteoklastischen Knochenresorption (aus der Gruppe der Aminobiphosphonate, der synthetischen Pyrophosphatanaloga, die Hydroxylapatit im Knochen binden), unterdrückt Osteoklasten. Es stimuliert die Osteogenese, stellt ein positives Gleichgewicht zwischen Resorption und Wiederherstellung des Knochens her, erhöht die Knochendichte (reguliert den Phosphor-Calcium-Stoffwechsel) und trägt mit normaler histologischer Struktur zur Bildung von normalem Knochengewebe bei.
Pharmakokinetik
Im Verdauungstrakt 25% absorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit für Tabletten (10 mg), die 2 Stunden vor den Mahlzeiten eingenommen wurden, beträgt 0,78% für Frauen und 0,59% für Männer. Die absolute Bioverfügbarkeit bei einer Dosis von 40 mg bei Frauen beträgt 0,6%. Bei einer Einnahme von 30 bis 60 Minuten vor einer Mahlzeit ist die Bioverfügbarkeit im Vergleich zu der 2 Stunden vor den Mahlzeiten eingenommenen Dosis um 40% reduziert. Die Aufnahme nach 2 Stunden nach dem Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit, die Aufnahme von Kaffee und Orangensaft verringert die Bioverfügbarkeit um 60%. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt etwa 78%. T1 / 2 - nicht mehr als 10 h Die renale Clearance beträgt 71 ml / min, systemisch - 200 ml / min. Die Plasmakonzentration nach intravenöser Infusion wird innerhalb von 6 Stunden um 95% reduziert und durch die Nieren ausgeschieden.
Hinweise
Paget-Krankheit,
Osteoporose bei Frauen nach der Menopause (Vorbeugung von Knochenbrüchen, einschließlich Hüfte und Wirbelsäule),
Osteoporose bei Männern
Hyperkalzämie bei malignen Tumoren.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter des Kindes (Sicherheit und Wirksamkeit sind derzeit nicht definiert).
Mit sorgfalt. Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts in der akuten Phase (Dysphagie, Ösophagitis, Gastritis, Duodenitis, Ulcus pepticum und 12 Zwölffingerdarmgeschwür), Verengung des Ösophagus, Achalasie des Ösophagus, CRF (bei CC weniger als 35 ml / min steigt das Risiko einer Medikamentenakkumulation), Hypokalzämie, Vitamin-D-Störung.
Kategorie der Aktion beim Fötus. C
Dosierung
Innen 1 mal pro Tag ohne Kauen 2 Stunden (mindestens 30 Minuten) vor der ersten Mahlzeit, Wasser oder anderen Drogen. Nur mit klarem Wasser abwaschen.
Bei Osteoporose bei postmenopausalen Frauen - 10 mg / Tag, zur Vorbeugung - 5 mg / Tag.
Wenn Paget-Krankheit - 40 mg / Tag für 6 Monate.
Nebenwirkungen
Auf der Seite des Verdauungssystems: Bauchschmerzen, Dysphagie, Sodbrennen, Ösophagitis, Ösophagusulkus oder -erosion, Gastralgie, Dyspepsie, Blähungen, Verstopfung oder Durchfall, Übelkeit. ZNS: Kopfschmerzen, Reizbarkeit. Auf der Haut: Hautausschlag, Hautrötung. Andere: Myalgie, asymptomatische Hypokalzämie und Hypophosphatämie, Osteonekrose des Unterkiefers.
Überdosis Behandlung: Milch oder Ca2 + -haltige Antazida zur Bindung des Arzneimittels (aufgrund der Gefahr einer Reizung der Speiseröhre sollte kein Erbrechen entstehen).
Interaktion
Die gleichzeitige Verwendung von Medikamenten Ca2 + (einschließlich Antazida) verringert die Absorption. Das Intervall zwischen der Einnahme des Medikaments und anderen Medikamenten sollte mindestens 1 Stunde betragen.
NSAIDs (einschließlich ASS) können die Nebenwirkungen von Alendronsäure im Magen-Darm-Trakt verstärken.
Besondere Anweisungen
Nur mit gewöhnlichem Wasser abwaschen, da andere Getränke (einschließlich Mineralwasser, Kaffee, Tee, Orangensaft) die Aufnahme reduzieren.
Um die Reizwirkung auf die Speiseröhre zu reduzieren, ist es erforderlich, unmittelbar nach dem Aufstehen ein volles Glas Wasser zu trinken. Nach der Einnahme sollte es 30 Minuten nicht eingenommen werden (es ist gefährlich, es zu verwenden, wenn der Patient 30 Minuten lang nicht aufrecht stehen oder sitzen kann). Der Empfang vor dem Schlafengehen oder in horizontaler Position erhöht das Risiko einer Ösophagitis.
Bei Vorliegen einer Hypokalzämie muss diese vor Beginn der Behandlung korrigiert werden. Die Therapie sollte mit einer mit Ca2 + -Salzen angereicherten Diät kombiniert werden.
Alendronsäure Handelsname
Zustimmung des Gesundheitsministeriums der Republik Belarus
Bestellnummer 401 vom 29.03.2013
Handelsname: Alendronsäure
Internationaler, nicht geschützter Name: ALENDRONIC ACID (Alendronsäure)
Beschreibung: Tabletten von weißer oder fast weißer Farbe, flachzylindrisch, facettenreich und riskant.
Zutaten: Jede Tablette enthält:
Wirkstoff: Alendronsäure (als Alendronat-Natrium) - 70 mg;
Hilfsstoffe: wasserfreie Lactose, mikrokristalline Cellulose (E 460), Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat (E 572).
Dosierungsform: Tabletten.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Arzneimittel, die die Knochenmineralisierung beeinflussen. Bisphosphonat Alendronsäure
ATH-Code: M05VA04
Alendronat bezieht sich auf Bisphosphonate - Verbindungen, die unter Osteoklasten lokalisiert in Bereichen aktiver Knochenresorption den Prozess der durch Osteoklasten verursachten Knochengewebsresorption hemmen, ohne die Bildung von neuem Knochengewebe direkt zu beeinflussen. Da Knochenresorption und das Auftreten von neuem Knochengewebe in Wechselbeziehung stehen, nimmt auch die Knochenbildung ab, jedoch in geringerem Maße als bei Resorption, was zu einer progressiven Zunahme der Knochenmasse führt. Während der Behandlung bildet Alendronat normales Knochengewebe, in dessen Matrix Alendronat eingefügt wird und pharmakologisch inaktiv bleibt. Alendronat verursacht in therapeutischen Dosen keine Osteomalazie.
Osteoporose bei Frauen nach der Menopause. Osteoporose ist gekennzeichnet durch eine Abnahme der Knochenmasse und folglich ein erhöhtes Risiko für Frakturen, insbesondere der Wirbelsäule, der Hüfte und des Handgelenks. Sie tritt sowohl bei Männern als auch bei Frauen auf, ist jedoch vor allem bei Frauen nach den Wechseljahren üblich, wenn die Knochenresorptionsrate die Rate ihrer Bildung übersteigt, was zu einem Verlust der Knochenmasse führt.
Die tägliche Anwendung von Alendronat bei Frauen nach der Menopause verursacht biochemische Veränderungen, die auf eine dosisabhängige Unterdrückung der Knochenresorption hinweisen, einschließlich einer Abnahme des Harnkalziums und von Markern für den Abbau von Knochenkollagen (Hydroxyprolin, Desoxypyridinolin und vernetzte N-Telopeptide Typ I-Kollagen) im Urin. Diese biochemischen Parameter kehren nach 3 Wochen nach Absetzen von Alendronat auf die Ausgangswerte zurück, obwohl das Medikament dauerhaft in den Knochen des Skeletts gespeichert ist.
Eine längere Behandlung der Osteoporose mit Alendronat reduziert die Ausscheidung von Markern des Knochendesoxypyridinolins und der vernetzten N-Telopeptide des Typ I-Kollagens im Urin auf ungefähr das Niveau, das bei gesunden Frauen vor der Menopause beobachtet wird. Die Rate der Knochenresorption beginnt bereits im ersten Behandlungsmonat abzunehmen, erreicht nach 3-6 Behandlungsmonaten einen konstanten Wert und bleibt während der gesamten Behandlung mit Alendronsäure bei den erreichten Werten. Es gibt auch einen Rückgang der Knochenbildungsmarker - Osteocalcin und knochenspezifische alkalische Phosphatase. Eine ähnliche Abnahme der Knochenstoffwechselrate tritt auf, wenn Alendronsäure in einer Dosis von 70 mg einmal wöchentlich einmal pro Woche eingenommen wird.
Einfluss auf die Knochendichte.
Bei Patienten mit postmenopausaler Osteoporose erhöht Alendronsäure die Knochendichte (BMD) der Lendenwirbelsäule, des Oberschenkelhalses und des großen Trochanter des Oberschenkels. Die Gesamt-BMD nimmt ebenfalls signifikant zu, eine Zunahme der Knochenmasse wird bereits 3 Monate nach der Einnahme des Arzneimittels beobachtet und hält 3 Jahre an. Mit der Verlängerung der Empfangszeit auf 5 Jahre nimmt der IPC der Lendenwirbelsäule und des Trochanter major des Oberschenkels weiter zu, und der zusätzliche Anstieg im Zeitraum zwischen dem 3. und 5. Therapiejahr beträgt 0,94% bzw. 0,88%. Alendronsäure verursacht somit eine umgekehrte Osteoporose. Die Wirksamkeit von Alendronsäure hängt nicht vom Alter, der Rasse, der Grundlinienrate des Knochengewebemetabolismus, der Nierenfunktion und der Verwendung einer Vielzahl von Medikamenten ab.
Ein Absetzen von Alendronsäure nach 1-2 Jahren der Verabreichung geht einher mit einer allmählichen Rückkehr der Intensität des Knochenstoffwechsels auf seine ursprünglichen Werte. Daher sollte die Therapie mit Alendronsäure lange Zeit durchgeführt werden, um eine allmähliche Zunahme der Knochenmasse zu gewährleisten.
In einer Studie an Frauen mit postmenopausaler Osteoporose wurde gezeigt, dass Alendronsäure in einer Dosis von 70 mg 1-mal pro Woche therapeutisch äquivalent zu Alendronsäure in einer Dosis von 10 mg pro Tag ist und auch die Häufigkeit von Frakturen sowie die tägliche Einnahme von 10 mg Alendronsäure wirksam reduziert. Der Grad der Zunahme der BMD der Lendenwirbelsäule und anderer Bereiche des Skeletts ist zwischen diesen therapeutischen Gruppen vergleichbar.
Einfluss auf die Häufigkeit von Knochenbrüchen
Bei Frauen mit postmenopausaler Osteoporose, die Alendronsäure über 3 Jahre einnehmen, ist das Risiko eines Wirbelsäulenbruchs fast halbiert.
Saugen Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure in einer Dosis von 5–70 mg bei Verabreichung auf leeren Magen spätestens 2 Stunden vor einem Standardfrühstück beträgt 0,64% bei Frauen und 0,6% bei Männern. Bei der Einnahme von Alendronsäure auf leeren Magen 1 - 1,5 Stunden vor einem normalen Frühstück sinkt die Bioverfügbarkeit um etwa 40%. Bei Patienten mit Osteoporose und Paget-Syndrom des Knochens ist Alendronsäure bei leerem Magen spätestens 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit oder Flüssigkeit wirksam.
Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure ist unerheblich, wenn sie gleichzeitig mit einer Mahlzeit oder innerhalb von zwei Stunden nach einer Mahlzeit verabreicht wird. Die gleichzeitige Einnahme von Kaffee oder Orangensaft verringert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um etwa 60%. Bei der Einnahme von Prednisolon in einer Dosis von 20 mg dreimal täglich über 5 Tage ändert sich die Bioverfügbarkeit von Alendronat nicht klinisch signifikant.
Verteilung Die durchschnittliche Verteilung von Alendronat im Gleichgewicht (mit Ausnahme von Knochengewebe) beträgt mindestens 28 Liter. Bei therapeutischen Dosen ist die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma vernachlässigbar (weniger als 5 ng / ml). Die Bindung von Alendronat an Plasmaproteine beträgt ca. 78%.
Stoffwechsel Es gibt keine Hinweise darauf, dass Alendronsäure bei Menschen oder Tieren metabolisiert wird.
Ableitung Nach einmaliger intravenöser Verabreichung von mit 14 C kohlenstoffmarkiertem Alendronsäure werden etwa 50% des Wirkstoffs innerhalb von 72 Stunden im Urin ausgeschieden; Die Ausscheidung des markierten Arzneimittels mit Kot war unbedeutend oder nicht bestimmt. Nach einmaliger intravenöser Verabreichung von Alendronsäure in einer Dosis von 10 mg beträgt die renale Clearance 71 ml / min. 6 Stunden nach intravenöser Verabreichung wird die Plasmakonzentration um mehr als 95% reduziert. Die endgültige Halbwertszeit beträgt mehr als 10 Jahre, was die Freisetzung des Arzneimittels aus dem Knochengewebe widerspiegelt. Alendronsäure verletzt die Ausscheidung von Medikamenten durch die sauren und basischen Transportsysteme der Nieren nicht.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine etwas größere Anreicherung des Medikaments im Knochengewebe erwartet werden.
Indikationen zur Verwendung
- Behandlung von Osteoporose bei Frauen nach der Menopause;
- Verhinderung der Entwicklung von Frakturen, einschließlich Hüftfrakturen und Kompressionsfrakturen der Wirbelsäule.
- Ösophagus-Erkrankungen, die das Entleeren verlangsamen, wie z. B. Strikturen oder Achalasie;
- Unfähigkeit, 30 Minuten lang aufrecht zu sitzen oder zu stehen;
- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Arzneimittels;
- mit Verschlimmerung von Erkrankungen des oberen Gastrointestinaltrakts, wie Dysphagie, Erkrankungen der Speiseröhre, Gastritis, Duodenitis oder einem Magengeschwür;
- Alendronovuyu-Säure wird nicht empfohlen, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit KK 1% zu ernennen:
Gastrointestinaltrakt: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Ösophagus-Ulkus, Dysphagie, Flatulenz, Verstopfung, Durchfall, saures Aufstoßen, Übelkeit, Gastritis, Magengeschwür, einschließlich durch Ulkusblutungen (Melena) komplizierter Magengeschwür.
Muskel-Skelett-System: Myalgie, Schmerzen in Knochen, Gelenken, Muskelkrämpfe. Nervensystem: Kopfschmerzen.
In einer breiten klinischen Praxis wurden folgende Nebenwirkungen berichtet:
Gastrointestinal: Erosionen oder Geschwüre der Speiseröhre, Übelkeit, Erbrechen, Gastritis, Melena, Ösophagitis, Ösophagusverengung, Perforation, Oropharynxulkus, selten - Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre (obwohl der Zusammenhang mit dem Medikament nicht hergestellt wurde), lokale Osteonekrose des Kiefers, Kiefer, Kiefer, Kiefer mit vorheriger Extraktion eines Juckreizes und / oder einer lokalen Infektion (einschließlich Osteomyelitis), oft mit langsamer Genesung.
Muskel-Skelett-System: Myalgie, Schmerzen in den Knochen, Schmerzen in den Gelenken, selten - schwerwiegend, Schwellungen der Gelenke, energiearme Frakturen des Körpers des Femur. Es besteht die Gefahr von Spannungsfrakturen des proximalen Femurs. Folgende Symptome können einer Fraktur vorausgehen: Schmerzen im Hüftbereich, Schwäche oder Unbehagen.
Hautreaktionen selten: Hautausschlag, Erythem.
Der Körper als Ganzes: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Urtikaria und selten - Angioödem, vorübergehende Symptome der Akutphasenreaktion zu Beginn der Behandlung (Myalgie, Unwohlsein, Asthenie, selten - Fieber), Hypocalcämie. Selten - peripheres Ödem.
Hautreaktionen: Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Pruritus, Alopezie, selten schwere Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.
Sinnesorgane: selten - Uveitis, Skleritis, Episkleritis.
Nervensystem: Schwindel, systemischer Schwindel, Geschmacksstörung.
Reduktion der Kalzium- und Phosphatspiegel im Serum (normalerweise mild, asymptomatisch und vorübergehend) um 18% bzw. 10%.
Symptome: Hypocalcämie, Hypophosphatämie, unerwünschte Ereignisse im oberen Gastrointestinaltrakt, einschließlich Verdauungsstörungen, Sodbrennen, Ösophagitis, Gastritis, Magen- und Speiseröhrenulzera.
Behandlung: keine spezifischen Informationen. Der Patient sollte Milch oder Antazida einnehmen, um Alendronat zu binden. Zur Vermeidung von Irritationen der Speiseröhre sollte kein Erbrechen ausgelöst werden. Die Patienten sollten aufrecht stehen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Resorption von Alendronsäure kann beeinträchtigt werden, wenn das Arzneimittel gleichzeitig mit Kalziumpräparaten, Antazida und anderen oralen Präparaten eingenommen wird. In dieser Hinsicht sollte das Intervall zwischen der Einnahme von Alendronat und anderen oral eingenommenen Arzneimitteln mindestens 30 Minuten betragen.
Wenn Sie Alendronsäure mit der Hormonersatztherapie (Estrogen-Progestin) teilen, entsprechen die Sicherheit und Verträglichkeit der Kombinationstherapie denen jedes dieser Medikamente, die separat eingenommen werden.
In klinischen Studien mit Alendronsäure bei Männern, postmenopausalen Frauen und Patienten, die Glucocorticosteroide einnahmen, wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen zwischen Medikamenten festgestellt, die die Proteinbindung, die renale Ausscheidung und den Metabolismus beeinflussen. Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse aus dem oberen Teil des Gastrointestinaltrakts steigt mit der Kombination von Alendronsäure in einer Dosis von mehr als 10 mg pro Tag bei Medikamenten, die Acetylsalicylsäure enthalten. Dieser Effekt wurde jedoch nicht beobachtet, wenn Alendronsäure in einer Dosis von 70 mg einmal pro Woche eingenommen wurde.
Alendronsäure kann wie andere Bisphosphonate zu einer lokalen Reizung der Schleimhaut des oberen Gastrointestinaltrakts führen.
Bei Patienten, die mit Alendronat behandelt werden, werden Nebenwirkungen wie Ösophagitis, Ösophagus-Geschwür und Ösophagus-Erosion beobachtet, was gelegentlich zu Strikturen oder einer Perforation der Speiseröhre führt. In einigen Fällen können diese unerwünschten Ereignisse schwerwiegend sein oder einen Krankenhausaufenthalt erfordern. In dieser Hinsicht sollten Ärzte besonders auf Anzeichen oder Symptome achten, die auf mögliche Erkrankungen der Speiseröhre hinweisen, und die Patienten sollten vor der Notwendigkeit gewarnt werden, die Einnahme von Alendronsäure zu beenden, und einen Arzt konsultieren, wenn sie an Dysphagie, Schmerzen beim Schlucken oder Schmerzen leiden hinter dem Brustbein das Auftreten oder die Stärkung von Sodbrennen.
Das Risiko schwerer unerwünschter Ereignisse aus der Speiseröhre ist bei Patienten höher, die die Empfehlungen für die Einnahme des Arzneimittels verletzen und / oder sie weiterhin einnehmen, wenn Symptome einer Reizung der Speiseröhre auftreten. Es ist besonders wichtig, dass der Patient Empfehlungen zur Einnahme des Arzneimittels hat, sie verstanden hat und informiert wurde, dass das Risiko für die Entwicklung von Läsionen der Speiseröhre steigt, wenn diese Empfehlungen nicht befolgt werden.
Es gibt seltene Fälle von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, manchmal schwer und kompliziert. In diesen Fällen wurde jedoch kein ursächlicher Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels festgestellt.
Alendronsäure sollte bei Patienten mit akuten Exazerbationen von Erkrankungen des oberen Gastrointestinaltrakts, wie Dysphagie, Erkrankungen der Speiseröhre, Gastritis, Duodenitis und Ulzerationen, mit Vorsicht angewendet werden, da möglicherweise Alendronsäure reizend auf die Schleimhaut des oberen Gastrointestinaltrakts wirkt und sich verschlimmert die zugrunde liegende Krankheit.
Es gibt Fälle von lokaler Kieferosteonekrose (VLF), die hauptsächlich mit einer früheren Zahnextraktion und / oder einer lokalen Infektion (einschließlich Osteomyelitis) verbunden sind, häufig mit langsamer Genesung. In den meisten Fällen tritt VLF bei Patienten, die Bisphosphonate erhalten, bei Krebspatienten auf, die intravenöse Bisphosphonate erhalten. Bekannte Risikofaktoren für VLF sind Krebs, Begleittherapie (zum Beispiel Chemotherapie, Strahlentherapie, Kortikosteroide), schlechte Mundhygiene und Komorbiditäten (zum Beispiel Parodontitis und / oder andere Zahnerkrankungen, Anämie, Koagulopathie, Infektion) und Rauchen. Patienten, die ein VLF entwickeln, sollten von einem Kieferchirurgen eine spezialisierte medizinische Versorgung erhalten, und die Frage des Abbruchs der Therapie mit Bisphosphonaten sollte auf der Grundlage einer individuellen Bewertung des Risiko-Nutzen-Verhältnisses geprüft werden. Eine Zahnoperation kann es noch schlimmer machen.
Die Behandlungstaktik jedes Patienten, der einen invasiven zahnärztlichen Eingriff erfordert (z. B. Zahnextraktion, Implantation), einschließlich der Therapie mit Bisphosphonaten, sollte auf der klinischen Beurteilung des behandelnden Arztes und / oder des Kieferchirurgen und der individuellen Beurteilung des Risiko-Nutzen-Verhältnisses beruhen.
Bei Patienten, die Bisphosphonate erhalten, wurde über Knochen-, Gelenk- und / oder Mausschmerzen berichtet. Diese Symptome sind selten schwerwiegend und / oder führen zu einer Behinderung. Die Zeit bis zum Auftreten der Symptome variiert von einem Tag bis zu mehreren Monaten ab Therapiebeginn.
Bei den meisten Patienten klingen nach Beendigung der Therapie die Symptome ab, bei einigen Patienten treten sie jedoch wieder auf, nachdem sie das gleiche Arzneimittel oder ein anderes Bisphosphonat wieder aufgenommen haben.
Pathologische (d. H. Unter dem Einfluss von unbedeutenden oder spontanen) Sub-Turn-Frakturen oder Frakturen der proximalen Teile des Femurknochendiaphragmas wurden bei einer kleinen Anzahl von Patienten berichtet, die lange Zeit mit Bisphosphonaten behandelt hatten (in den meisten Fällen lag die Alendronat-Verabreichung zwischen 18 Monaten und 10 Jahren). Einige der Frakturen gehörten zur Kategorie der Belastung (auch Lastbruch, Marschfraktur, Deutschnerder-Bruch genannt), die in Abwesenheit von Verletzungen auftraten. Einige Patienten hatten wochen- oder monatelang vor dem Beginn einer vollständigen Fraktur prodromale Schmerzen in dem betroffenen Bereich, die häufig mit einem charakteristischen Röntgenmuster einer Stressfraktur assoziiert waren. Frakturen waren häufig beidseitig, bei denen Patienten mit einer Fraktur des Femurs vor dem Hintergrund von Bisphosphonaten eine Untersuchung des kontralateralen Femurs vornehmen müssen. Diese Frakturen waren durch eine schlechte Akkretion gekennzeichnet. Die Anzahl der Meldungen war sehr gering, außerdem treten bei Patienten, die keine Bisphosphonate einnehmen, Stressfrakturen mit ähnlichen klinischen Merkmalen auf. Patienten mit Stressfrakturen sollten mit einer Bewertung bekannter Ursachen und Risikofaktoren (zum Beispiel Vitamin D-Mangel, Resorptionsstörungen, Kortikosteroidgebrauch, Stressfrakturen in der Vergangenheit, Arthritis oder Frakturen der unteren Extremitäten, übermäßiger oder erhöhter Stress, Diabetes, chronischer Alkoholismus) untersucht werden Im richtigen orthopädischen Betreuung. Bevor die Ergebnisse der Umfrage ermittelt werden, sollte erwogen werden, die Verabreichung von Biophosphonaten bei Patienten mit Stressfrakturen zu suspendieren, wobei jeweils das Risiko-Nutzen-Verhältnis zu bewerten ist.
Die Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sie, wenn sie Alendronsäure 1 Mal pro Woche versehentlich auslassen, am nächsten Tag 1 Tablette einnehmen sollten. Sie sollten nicht zwei Dosen am selben Tag einnehmen, aber später sollten Sie das Medikament einmal wöchentlich an dem Tag der Woche einnehmen, der zu Beginn der Behandlung gewählt wurde.
Alendronsäure wird nicht für Patienten mit QS empfohlen
http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3Alendronat-Natrium (10 mg) Alendronsäure
Anweisung
- Russisch
- азақша
Handelsname
Alendronat-Natrium
Internationaler, nicht proprietärer Name
Dosierungsform
10 mg und 70 mg Tabletten
Zusammensetzung
Eine Tablette enthält
Wirkstoff - Alendronsäure 10 mg oder 70 mg
(in Form von Natriumalendronat),
Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Stärke, Natriumstärkeglykolat, Povidon (K-30), 2-Propanol, Methylenchlorid, Magnesiumstearat.
Beschreibung
Tabletten sind rund, bikonvex, von weißer bis fast weißer Farbe (Dosierung 10 mg).
Die Tabletten sind oval, bikonvex, von weißer bis fast weißer Farbe, mit der Aufschrift "I" auf der einen Seite und "29" auf der anderen Seite (Dosierung 70 mg).
Pharmakotherapeutische Gruppe
Präparate zur Behandlung von Knochenkrankheiten. Medikamente, die die Struktur und Mineralisation von Knochen beeinflussen. Bisphosphonate. Alendronsäure
ATH-Code M05BA04
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakokinetik
Nach einer Einzeldosis von 5–70 mg am Morgen auf leeren Magen 2 Stunden vor dem Frühstück beträgt die Bioverfügbarkeit 0,64%. Im Abstand von 1 Stunde oder 30 Minuten zwischen der Einnahme des Arzneimittels und der Nahrung nimmt die Absorptionsfähigkeit von Alendronsäure ab und die Bioverfügbarkeit beträgt 0,46–0,39%. Eine Abnahme der Absorptionsfähigkeit beeinflusst die Wirksamkeit des Arzneimittels jedoch nicht signifikant. Die gleichzeitige Einnahme von Kaffee oder Orangensaft reduziert die Bioverfügbarkeit um 60%.
Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt ca. 78%.
Nach der Einnahme wird Alendronsäure vorübergehend in Weichteilen verteilt, dann schnell in Knochengewebe eingebettet und im Urin ausgeschieden.
Bei oraler Verabreichung nach 6 Stunden ist die Plasmakonzentration von Alendronsäure um mehr als 95% reduziert. Die Halbwertszeit beträgt etwa 10 Jahre, was auf eine langfristige Eliminierung von Alendronsäure aus Knochengewebe hindeutet. Alendronsäure wird absorbiert, aber nicht in das Knochengewebe eingebettet. Sie wird schnell im Urin ausgeschieden. Alendronsäure stammt weder aus den sauren noch aus den alkalischen Nierentransportsystemen. Es ist wahrscheinlich, dass Natriumalendronat die Ausscheidung von Arzneimitteln durch die oben genannten Systeme nicht beeinflusst.
Trotz des Mangels an Beweisen kann eine Nierenerkrankung die Ausscheidung von Natriumalendronat verringern, gefolgt von einer Zunahme der Knochenablagerung. In Fäkalienmassen wird der Wirkstoff nicht nachgewiesen. Es gibt keine Daten, die den Metabolismus von Alendronatnatrium im menschlichen Körper bestätigen.
Pharmakodynamik
Natriumalendronat ist ein Bisphosphonat, ein Pyrophosphatanalogon, das Hydroxyapatit an Knochen bindet. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Unterdrückung der Knochenresorption durch Osteoklasten verbunden, ohne dass dies einen direkten Einfluss auf die Bildung von Knochengewebe hat. Steigert progressiv die Knochendichte (reguliert den Phosphor-Calcium-Stoffwechsel). Die Verwendung von Alendronat-Natrium trägt zur Bildung von Knochengewebe normaler Zusammensetzung und Struktur bei.
Indikationen zur Verwendung
Behandlung der Osteoporose der Menopause (Verringerung des Risikos von Frakturen der Wirbelsäule und des Femurs)
Dosierung und Verabreichung
Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 10 mg oder einmal wöchentlich 70 mg. Die Tablette wird morgens 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit auf nüchternen Magen eingenommen. Mit einem Glas Wasser nur 200 ml Wasser abspülen, da andere Getränke die Aufnahme von Alendronsäure verringern können. Tabletten nicht kauen oder auflösen. Nach der Einnahme von Alendronsäure sollten Sie mindestens 30 Minuten nicht zu Bett gehen.
Sie können erst nach dem Aufstehen oder vor dem Schlafengehen eine Pille einnehmen. Die Behandlung mit Natriumalendronat sollte mit einer Calcium- und Vitamin-D-Zufuhr ergänzt werden, wenn nicht ausreichend Nahrungsmittel zugeführt werden.
Nebenwirkungen
Kopfschmerzen, Reizbarkeit
Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung, Durchfall, Flatulenz, Ösophagus-Geschwür, Dysphagie, Blähungen, säuerliches Aufstoßen
Schmerzen in Muskeln, Knochen, Gelenken
Übelkeit, Erbrechen, Gastritis, Ösophagitis, Erosion der Speiseröhre, Melena
Hautausschlag, Pruritus, Erythem
Ösophagusverengung, oropharyngeale Geschwüre, Ulkusperforation und Blutungen im oberen Teil des Gastrointestinaltrakts
Uveitis, Skleritis, Episkleritis, Konjunktivitis, Chialitis
Urtikaria, Angioödem
Myalgie, Unwohlsein, gelegentlich Fieber zu Beginn der Therapie
Photoempfindlichkeitsausschlag
symptomatische Hypokalzämie, Hypophosphatämie
Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse
Osteonekrose des Kiefers, atypische subtrochantäre und diaphysäre Fraktur des Femurs
Asthenie, peripheres Ödem
Gegenanzeigen
Anomalien der Speiseröhre und andere Faktoren, die die Durchgängigkeit der Speiseröhre behindern, wie z. B. Strikturen oder Achalasie
die Unfähigkeit des Patienten, für 30 Minuten aufrecht zu bleiben oder sogar zu sitzen
Überempfindlichkeit gegen Alendronat oder einen der Bestandteile des Arzneimittels
Nierenversagen bei glomerulärer Filtrationsrate
http://drugs.medelement.com/drug/%D0% B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE% D0% BD% D0% B0% D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Anweisung_lang = RUAnweisungen für die Verwendung von Drogen, Analoga, Bewertungen
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Alendronsäure *
ARZNEIMITTEL VON EMPFÄNGENDEN URLAUBEN SIND EINEM PATIENTEN NUR VON EINEM ARZT FESTGELEGT. DIESE ANLEITUNG NUR FÜR MEDIZINISCHE ARBEITNEHMER.
Beschreibung des Wirkstoffs Alendronic acid / Acidum alendronicum.
Formel: C4H13NO7P2, chemischer Name: (4-Amino-1-hydroxybutyliden) bisphosphonsäure (und in Form eines Mononatriumtrihydratsalzes).
Pharmakologische Gruppe: Stoffwechsel / Korrektoren des Knochen- und Knorpelstoffwechsels.
Pharmakologische Wirkung: Hemmung der Knochenresorption.
Pharmakologische Eigenschaften
Alendronsäure ist ein Aminobiphosphonat, ein synthetisches Analogon von Pyrophosphat. Alendronsäure bindet an im Knochen befindlichen Hydroxyapatit. Alendronsäure verringert die Aktivität von Osteoklasten, verlangsamt die Knochenresorption - wirkt als spezifischer Inhibitor der durch Osteoklasten vermittelten Knochenresorption. Alendronsäure fördert die Bildung von Knochengewebe mit normaler histologischer Struktur, stimuliert die Osteogenese und erhöht die Knochendichte. Alendronsäure stellt ein positives Gleichgewicht zwischen Knochenreparatur und -resorption wieder her. Alendronsäure reguliert den Calcium-Phosphor-Stoffwechsel.
Die Resorption von Alendronsäure im Gastrointestinaltrakt beträgt 25%. Bei Alendronsäure-Tabletten (10 mg), die 2 Stunden vor den Mahlzeiten eingenommen werden, beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 0,59% für Männer und 0,78% für Frauen. Bei Frauen, die 2 Stunden vor einem Standardfrühstück Alendronsäure in Dosen von 5–40 mg oral auf leerem Magen eingenommen hatten, liegt der Durchschnittswert der absoluten Bioverfügbarkeit bei 0,6%. In einer Studie mit 49 postmenopausalen Frauen wurde festgestellt, dass nach der Einnahme von 10 mg Alendronsäure zwischen 30 und 60 Minuten vor dem Frühstück die Bioverfügbarkeit um etwa 40% abnimmt, verglichen mit den Werten der Bioverfügbarkeit, wenn das Medikament 2 Stunden vor einer Mahlzeit eingenommen wurde. Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure ist nach Einnahme des Arzneimittels zusammen mit Nahrungsmitteln oder Getränken oder innerhalb von 2 Stunden nach einer Mahlzeit unbedeutend. Die kombinierte Verwendung von Alendronsäure mit Orangensaft oder Kaffee führt zu einer Abnahme der Bioverfügbarkeit von etwa 60%. Bei intravenöser Verabreichung in einer Dosis von 1 mg / kg wird Alendronsäure in Weichgewebe verteilt, dann schnell im Knochengewebe verteilt oder im Urin ausgeschieden (in präklinischen Studien an männlichen Ratten festgelegt). Beim Menschen beträgt das Verteilungsvolumen von Alendronsäure im Gleichgewichtszustand 28 Liter. Die Konzentration von Alendronsäure im Serum nach oraler Verabreichung in einer therapeutischen Dosis lag unter der Messgrenze (weniger als 5 ng / ml). Alendronsäure bindet zu etwa 78% an Plasmaproteine. Alendronsäure wird im Körper nicht metabolisiert. Bei einer einmaligen intravenösen Injektion von 10 mg Alendronsäure beträgt die systemische Clearance nicht mehr als 200 ml / min, die renale Clearance beträgt 71 ml / min. Innerhalb von 6 Stunden nach intravenöser Infusion wird die Konzentration von Alendronsäure im Serum um 95% reduziert. Bei einer einmaligen intravenösen Injektion von Alendronsäure, markiert mit Kohlenstoffatomen [14C], werden etwa 3% der Substanz innerhalb von 3 Tagen über die Nieren ausgeschieden und eine kleine Menge wird durch den Darm ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit von Alendronsäure beträgt mehr als 10 Jahre, was mit der Freisetzung des Wirkstoffs aus den Knochen zusammenhängt.
Die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure unterscheidet sich bei Frauen und Männern nicht signifikant. Die Ausscheidung und Bioverfügbarkeit von Alendronsäure ist bei älteren und jungen Patienten ähnlich. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung muss die Dosis von Alendronsäure nicht angepasst werden, da sie nicht metabolisiert wird und nicht in die Galle ausgeschieden wird. Bei gesunden Freiwilligen reichert sich Alendronsäure nicht im Knochengewebe an und wird schnell im Urin ausgeschieden. Kontrollierte pharmakokinetische Studien zur Verwendung von Alendronsäure bei Nierenversagen wurden nicht durchgeführt, bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nierenfunktion ist jedoch wahrscheinlich die Entfernung von Alendronsäure verringert. Daher kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine etwas stärkere Anhäufung von Alendronsäure im Knochengewebe erwartet werden. Bei einer Kreatinin-Clearance von 35 bis 60 ml / min ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 35 ml / min wird die Verwendung von Alendronsäure nicht empfohlen, da dies nicht der Fall ist.
Hinweise
Behandlung und Vorbeugung von Osteoporose bei Frauen nach der Menopause (Vorbeugung von Knochenbrüchen, einschließlich Hüfte und Wirbelsäule); Osteoporose bei Männern (um Frakturen vorzubeugen, die Knochenmasse zu erhöhen); Osteoporose, verursacht durch die Verwendung von Glukokortikoiden bei Männern und Frauen; Hyperkalzämie bei malignen Tumoren; Morbus Paget (deformierende Osteose) bei Männern und Frauen.
Die Methode der Verwendung von Alendronsäure und Dosis
Alendronsäure wird 2 Stunden (mindestens 0,5 Stunden) vor der ersten Mahlzeit ohne Kauen oral eingenommen. Dabei wird nur Wasser getrunken. Die Dosierung wird je nach Evidenz individuell eingestellt. Die optimale Nutzungsdauer von Alendronsäure ist nicht festgelegt. Die Notwendigkeit, die Behandlung mit Bisphosphonaten fortzusetzen, sollte regelmäßig überprüft werden, insbesondere nach fünf oder mehr Jahren der Anwendung.
Alendronsäure sollte zur Deckung des täglichen Bedarfs an Vitamin D und Kalzium verwendet werden.
Tabletten sollten nur mit normalem Wasser eingenommen werden, da andere Getränke (einschließlich Mineralwasser, Tee, Kaffee, Säfte) die Aufnahme von Alendronsäure reduzieren.
Um die reizende Wirkung von Alendronsäure auf den oberen Gastrointestinaltrakt zu reduzieren, sollte die Pille erst nach dem Aufwachen und Aufstehen aus dem Bett genommen werden. Die Tablette sollte unzerkaut geschluckt werden (nicht auflösen, kauen, im Mund auflösen, da möglicherweise Geschwüre im Mund und Rachenraum gebildet werden) und ein Glas Wasser trinken. Nehmen Sie keine Tabletten vor dem Schlafengehen ein. Innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme von Alendronsäure ist es nicht ratsam, eine horizontale Position einzunehmen (in horizontaler Position oder vor dem Schlafengehen erhöht das Risiko der Entwicklung einer Ösophagitis).
Wenn Symptome einer Reizung der Speiseröhre auftreten (Dysphagie, Schmerzen hinter dem Brustbein, Auftreten oder Verschlimmerung bestehender Sodbrennen), sollten die Patienten einen Arzt aufsuchen, um die Möglichkeit einer weiteren Behandlung zu beurteilen. Das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen der Speiseröhre ist bei Patienten, die Alendronsäure unter Missachtung von Anweisungen einnehmen oder / und nach der Entwicklung von Symptomen, die auf eine Reizung der Speiseröhre hinweisen, weiterhin erhalten, höher. Der Patient muss die Regeln für die Einnahme von Alendronsäure detailliert erklären und sicherstellen, dass er sie verstanden hat.
Bei Patienten, die Alendronsäure über einen längeren Zeitraum einnehmen, können energiearme Frakturen (Ermüdungsfrakturen) der proximalen Femurdiaphyse auftreten. Frakturen können sich nach einem minimalen Trauma oder in Abwesenheit entwickeln. Bei einigen Patienten können Schmerzen in der Hüfte auftreten, oft mit äußeren Anzeichen einer Stressfraktur mehrere Wochen oder Monate vor der Entwicklung einer kompletten Femurfraktur. Solche Frakturen waren oft beidseitig, so dass bei Patienten mit einer seit langem bestehenden Fraktur der Femurdiaphyse und bei Einnahme von Bisphosphonaten eine Untersuchung des gegenüberliegenden Oberschenkels erforderlich ist. Es ist ratsam, die Anwendung von Bisphosphonaten bei Patienten mit solchen Frakturen nach der Beurteilung ihres Zustands auf der Grundlage einer individuellen Beurteilung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses einzustellen.
Es gibt Berichte über Osteonekrose des Kiefers bei Patienten mit Osteoporose, die orale Bisphosphonate erhalten. Patienten mit begleitenden Risikofaktoren (z. B. Einnahme von Glucocorticosteroiden, Krebs, Strahlentherapie, Chemotherapie, schlechte Mundhygiene, Infektion, Koagulopathie, Anämie, Zahnfleischerkrankungen) müssen vor der Verschreibung einer Alendronsäurebehandlung einer zahnärztlichen Untersuchung unterzogen werden. Während der Therapie sollten Patientendaten so weit wie möglich einen invasiven zahnärztlichen Eingriff vermeiden. Bei Patienten, die während der Bisphosphonat-Therapie eine Osteonekrose des Kiefers entwickeln, kann ein chirurgischer zahnärztlicher Eingriff die Erkrankung verschlimmern. Es gibt keine Hinweise darauf, dass das Risiko einer Osteonekrose des Kiefers beim Absetzen von Bisphosphonaten bei Patienten, die einen zahnärztlichen Eingriff erfordern, gesenkt werden kann.
Bei Hypocalcämie und anderen Stoffwechselstörungen (z. B. Vitamin-D-Mangel) müssen diese vor Beginn der Behandlung korrigiert werden. Vorgeschriebene Diät, die reich an Kalzium ist. Aufgrund der Erhöhung der Knochendichte während der Behandlung mit Alendronsäure ist eine klinisch asymptomatische geringfügige Abnahme der Phosphat- und Calciumkonzentrationen im Plasma möglich, insbesondere bei Patienten, die Glucocorticosteroide erhalten, bei denen die Calciumabsorption verringert sein kann. Daher ist es wichtig, dass der Körper ausreichend mit Vitamin D und Kalzium versorgt wird, was besonders bei Patienten, die Glukokortikoide erhalten, wichtig ist.
Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Auswirkungen von Alendronsäure auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, zu bewerten. Da die Verwendung von Alendronsäure zu Schwindel und anderen Nebenwirkungen führen kann, ist bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Schnelligkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern (einschließlich Autofahren, Arbeiten mit Mechanismen), besondere Vorsicht geboten und diese Typen dürfen nicht angewendet werden Aktivitäten mit der Entwicklung von Nebenwirkungen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, Verengung der Speiseröhre, Achalasie der Kardia, Zustände, die zu Dysphagie und langsamer Bewegung der Nahrung durch die Speiseröhre führen; Dysphagie, Hypocalcämie, schwere Mineralerkrankungen, schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 35 ml / min), Vitamin D-Mangel, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen), Unfähigkeit des Patienten, aufrecht zu stehen oder zu sitzen mindestens eine halbe Stunde nach Einnahme des Arzneimittels.
Einschränkungen bei der Verwendung von
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts in der akuten Phase (Ösophagitis, Gastritis, Ulcus pepticum und Zwölffingerdarmgeschwür, Duodenitis), aktive gastrointestinale Blutungen, Operationen am oberen Gastrointestinaltrakt in der Geschichte, Hypovitaminose D.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Alendronsäure ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Es gibt keine streng kontrollierten und ausreichenden klinischen Studien zur Sicherheit der Anwendung von Alendronsäure während der Schwangerschaft und Stillzeit. Studien an Ratten haben gezeigt, dass Alendronsäure die Diskoordination der Wehen verursacht, die durch Hypokalzämie, Gewichtsverlust des Fötus und Beeinträchtigung der Knochenbildung des Fötus verursacht wird. Zum Zeitpunkt der Behandlung mit Alendronsäure muss das Stillen gestoppt werden (es ist nicht bekannt, ob Alendronsäure in die Muttermilch übergeht).
Nebenwirkungen von Alendronsäure
Verdauungssystem: Aufstoßen, Blähungen, gastroösophagealen Reflux, saures Aufstoßen, Dyspepsie, Durchfall, Verstopfung, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Natursekt, Perforation der Speiseröhre, Geschwür der Schleimhaut des Mundes, des Rachens, Magengeschwür, Zwölffingerdarmgeschwür, Oropharynxulkus, Osteonekrose des Kiefers, Blutungen aus dem oberen Gastrointestinaltrakt.
Muskel-Skelett-System: Schmerzen in Knochen, Gelenken, Muskeln (einschließlich schwerer, die zu einer Behinderung führen), Gelenkschwellung, atypische Frakturen der proximalen Femurdiaphyse, Muskelkrämpfe.
Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Geschmacksumkehrung, Schwindel, Skleritis, Uveitis, Episkleritis.
Haut: Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Alopezie, Pruritus, schwere Hautreaktionen, Hautrötung, Erythem, toxische epidermale Nekrolyse, malignes exsudatives Erythem.
Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen, Hauthyperämie, Urtikaria, Angioödem.
Andere: Unwohlsein, Asthenie, Fieber, grippeähnliche vorübergehende Symptome (erhöhte Müdigkeit, Muskelschmerzen, Fieber), periphere Ödeme, asymptomatische Hypokalzämie, asymptomatische vorübergehende Hypophosphatämie.
Die Wechselwirkung von Alendronsäure mit anderen Substanzen
Arzneimittel, die Calcium enthalten, einschließlich Antazida, reduzieren die Absorption von Alendronsäure.
Das Intervall zwischen der Einnahme von Alendronsäure und anderen Arzneimitteln sollte mindestens 1 Stunde betragen.
Kalziumkarbonat, Kalziumchlorid, Magnesiumhydroxid und Magnesiumoxid reduzieren die Absorption von Alendronsäure (das Intervall zwischen der Einnahme dieser Medikamente sollte mindestens 1 Stunde betragen).
Ranitidin erhöht die Bioverfügbarkeit von Alendronsäure um das 2-fache (klinischer Wert wird nicht bestimmt).
Nichtsteroidale Antirheumatika verbessern die Gastrotoxizität von Alendronsäure. Acetylsalicylsäure kann bei gleichzeitiger Anwendung die Nebenwirkungen von Alendronsäure im Gastrointestinaltrakt verstärken.
Die Einnahme von Prednisolon ist nicht von klinisch signifikanten Veränderungen der Bioverfügbarkeit von Alendronsäure begleitet.
In klinischen Studien bei Patienten, die Östrogenpräparate (transdermal, intravaginal, oral) zusammen mit Alendronsäure einnahmen, wurde keine klinisch signifikante Interaktion festgestellt.
Spezielle Studien zur Wechselwirkung von Alendronsäure mit Medikamenten wurden nicht durchgeführt, aber seine Verwendung in klinischen Studien mit einer großen Anzahl von häufig verwendeten Medikamenten ging nicht mit der Entwicklung einer klinisch signifikanten Wechselwirkung einher.
Überdosis
Bei einer Überdosis Alendronsäure entwickeln sich Hypophosphatämie, Hypokalzämie, Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspeptika, Ösophagitis, Dysphagie, Sodbrennen, Gastritis und erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts.
Behandlung: Einnahme von Kalzium enthaltenden Antazida oder Milch zur Bindung von Alendronat; der Patient muss aufrecht stehen; Erbrechen sollte wegen des Risikos von Ösophagusläsionen nicht induziert werden. symptomatische Behandlung.